注射用头孢噻肟钠说明书       

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
 警示语：对头孢菌素类过敏者禁用。
【药品名称】
通用名称：注射用头孢噻肟钠
英文名称：Cefotaxime Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubɑosɑiwong
【成份】本品主要成份为头孢噻肟钠。
化学名称： (6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[（2-氨基-4-噻***基）-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂
分子量：477.45
【性状】 本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。
【适应症】
本品适用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。
【规格】按C₁₆H₁₇N₅O₇S2计算（1）0.5g  （2）1.0g  （3）2.0g
【用法用量】
一、成人及12岁以上儿童：
一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2～4克，每8～12小时1次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12g。淋病：1克肌肉注射（单次给药已足）。
二、婴儿及幼儿：一般感染：50～100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7～28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。
三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5～1小时1克肌肉或静脉注射，术中1g，术后每6～8小时1克，至24小时为止。
四、严重肾功能减退病人应用本品须适当减量。血清肌酐超过4.8mg或肾小球滤过率低于20ml/分钟时，头孢噻肟的维持量应减半，肌酐值超过3.5mg时，维持量为正常量的1/4，需血液透析者每日0.5～2g，但在透析后应加给药一次。
配制方法：
1．肌肉注射：本品1克溶于4ml1%或2%利多卡因注射液中，深层肌肉注射，可避免疼痛；或溶于4ml注射用水中，深层肌肉注射。
2.静脉注射：本品1克溶于10亳升以上的注射用水中，经3～5分钟静脉注射。
3.静脉滴注：本品2克溶于40毫升注射用水中或40毫升10%葡萄糖液中，在20分钟内滴注完，也可溶于100毫升等渗盐水或10%葡萄糖液中于40～60分钟内滴注完。
【不良反应】
本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生粘膜念珠菌病。极少量病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。
【禁忌】 对头孢菌素类过敏者禁用。
【注意事项】
      1．婴幼儿不能肌肉注射。
2．对青霉素类药过敏及严重肾功能不全患者慎用。
3．本品与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开给药，不能混在同一容器中，并应在应用期间注意肾功能情况。
4．本品不能与碳酸氢钠混合。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
静脉注射本品1 g，胎盘、羊水、胎儿血、乳汁中的浓度分别为1.34～1.62ug/ml、1.8～3.3ug/ml、0～6.7ug/ml、0.25～0.52ug/ml。如对孕妇及哺乳期患者使用本品时要充分考虑对胎儿及婴儿的影响，要权衡利弊后使用。
【儿童用药】 尚不明确。
【老年用药】 老年人T_1/2延长，在使用本品时剂量要慎重。
【药物相互作用】
1．本品与庆大霉素、妥布霉素合用对绿脓杆菌均有协同作用，与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌有协同现象，而对金葡菌无此作用，与克林霉素联合对肠杆菌科细菌未发现协同或拮抗作用。
2．本品和氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开注射给药，不能混在同一容器中，应用期间应随访肾功能。
3．大剂量头孢噻肟与强利尿药合成影响肾功能情况尚未见到，但其可能性不能完全排除，应慎用此种联合，且应注意肾功能变化。
4．本品不能与碳酸氢钠液混合。
5．丙磺舒可使用本品的肾清除减少5%，T_1/2延长45%。
【药物过量】
1．注意本品对肝、肾功能造成的损害。
2．对局部的刺激作用。
【药理毒理】
本品能通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，对使细菌生命延长的重要蛋白——细菌所含青霉素结合蛋白PBP-IB、PBP-IA酶如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等具有溶解作用，结果使细菌迅速被破坏。本品对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱。对链球菌（肠球菌除外）抗菌作用强。对革兰氏阴性菌有较强的抗菌效能。奈瑟菌属、流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、沙门杆菌等对本品甚敏感，枸椽酸杆菌对本品中度敏感，沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌等对本品也有一定的敏感性。绿脓杆菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌等对本品较不敏感。
【药代动力学】
肌注：1g，半小时血药浓度达峰值，约为25ug/ml，6小时降为1.5ug/ml，T_1/2约为1小时，8小时后仍可测出血中的有效浓度，药物血浆蛋白结合率为30～45%。静脉注射：1g，5分钟内血药峰浓度为102 ug/ml，30分钟时血药浓度为41 ug/ml，4小时的血药浓度为1.5 ug/ml。本品在体内分布较广，胆汁中含量较高，各组织及胸腹水中均可渗透，但不易透过正常脑膜，只在脑膜有炎症时可增加透入量。在肝内代谢为活性较低的代谢物，大约1/3～1/2的药物在体内代谢成去乙酰头孢噻肟（抗菌活性只有原来的1/10）和其它无活性的代谢产物。大约80%的代谢物由肾排出，尿中有较高的有效浓度。其中约50～60%为原形药，10～20%为去乙酰头孢噻肟，另10～20%为无活性的代谢产物。老年人、肝肾功能不全者T_1/2延长，婴幼儿、血液透析者T_1/2缩短。
【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。
【包装】西林瓶，10瓶/盒
【有效期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部。
【批准文号】国药准字H20033364（0.5g）
            国药准字H20044595（1.0g）
            国药准字H20044594（2.0g）