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药品名称 |
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通用名 |
克拉霉素片 |
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商品名 |
阿瑞 |
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英文名 |
CLARITHROMYCIN TABLETS |
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拼音名 |
KELAMEISU PIAN |
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成份 |
本品活性成分为：克拉霉素。其化学名称为：6-O-甲基红霉素 |
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分子式：C38H69NO13
分子量：747.96 |
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性状 |
本品为白色或类白色片，或包衣片，除去包衣后显白色或类白色。 |
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适应症 |
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染： 1. 鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。 2. 下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。 3. 皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 4. 急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。 5. 也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。 |
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规格 |
按C38H69NO13计0.25g |
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用法用量 |
成人 口服，常用量一次 0.25g（1片），每12小时1次；重症感染者一次0.5g（2片），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童 口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg（0.25片），每12小时1次；体重12～19kg，一次0.125g（0.5片），每12小时1次；体重20～29kg，一次0.1875g（0.75片），每12小时1次；体重30～40kg，一次0.250g（1片），每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。 |
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不良反应 |
1.主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。 2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。 3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4.曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。 |
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禁忌 |
1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。 |
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注意事项 |
1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。 2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次 0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。 3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。 4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。 5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。 |
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孕妇及哺乳期妇女用药 |
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
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儿童用药 |
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。 |
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老年用药 |
老年人的耐受性与年轻人相仿。 |
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药物相互作用 |
1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。 2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。 3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪***、华法林、麦角生物碱、三***仑、咪达***仑、环孢素、奥美拉***、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。 4.与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。 5.与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪***合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。 6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 7.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。 8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。 9.与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。 10.与氟康***合用会增加本品血浓度。 |
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药物过量 |
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。 |
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药理毒理 |
1．药理 本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 2．毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。 |
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药代动力学 |
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服 250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为 0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.4小时；每12小时口服 250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12 小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为4.5～4.8 小时，其代谢物为 6.9～ 8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。 |
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贮藏 |
遮光，密封，在阴凉（不超过20°C）干燥处保存。 |
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包装 |
药用ＰＶＣ硬片与药品包装用铝箔包装。６片／板×１板／盒 |
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有效期 |
36个月 |
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执行标准 |
《中国药典》2010版二部 |
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批准文号 |
国药准字H10970022 |
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生产企业 |
企业名称：岳阳同联药业有限公司
生产地址：湖南省岳阳市经济技术开发区
邮编：414000
电话号码：0730-2950968 2950995
传真号码：0730-2950961
注册地址：岳阳市九华山1号
网址：http://www.tljtw.com
E-mail:yytonglian@163.com |
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